1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148266
    UBA5-IN-1 Inhibitor ≥98.0%
    UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
    UBA5-IN-1
  • HY-16999
    RO8994 Inhibitor 99.62%
    RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性,高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis)。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
    RO8994
  • HY-111505
    NAcM-OPT Inhibitor 99.65%
    NAcM-OPT 是一种口服生物可利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,有效抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
    NAcM-OPT
  • HY-128842
    PROTAC MDM2 Degrader-3 Inhibitor
    PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
    PROTAC MDM2 Degrader-3
  • HY-124602
    DI-591 Inhibitor 99.42%
    DI-591 是一种有效,高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合,并且几乎不与 DCN3,DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化,但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
    DI-591
  • HY-148900
    SCFSkp2-IN-2 Inhibitor 99.44%
    SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis),显示出抗肿瘤活性。
    SCFSkp2-IN-2
  • HY-100892
    MX69 Inhibitor 99.88%
    MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。
    MX69
  • HY-114304
    COH000 Inhibitor ≥98.0%
    COH000 是共价的、不可逆的泛素样激活酶1 (E1) 的变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM。
    COH000
  • HY-W229874
    EN106 Inhibitor 99.85%
    EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂。EN106 是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。
    EN106
  • HY-123578
    NSC689857 Inhibitor 99.65%
    NSC689857 是一种有效的 EGFRSCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
    NSC689857
  • HY-15335
    Nutlin-3b Inhibitor 98.78%
    Nutlin-3b,Nutlin-3 (HY-50696) 的非活性形式,是一种 p53/MDM2 抑制剂,其 IC50 为13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 结合的活性比 Nutlin-3a (HY-10029) 低 150 倍。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。
    Nutlin-3b
  • HY-134823
    MD-222 Inhibitor 99.81%
    MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTACMDM2 降解剂。MD-222 由 CereblonMDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
    MD-222
  • HY-115715
    EN219 98.56%
    EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
    EN219
  • HY-157435
    PELI1-IN-1 Inhibitor 98.14%
    PELI1-IN-1 (compound 3d) 是 PELI1,一种 E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase) 的有效抑制剂。 PELI1-IN-1 具有抗肿瘤作用。
    PELI1-IN-1
  • HY-128841
    PROTAC MDM2 Degrader-2 Inhibitor
    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成 (CN108610333A)。
    PROTAC MDM2 Degrader-2
  • HY-153178
    HECT E3-IN-1 Inhibitor 99.43%
    HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
    HECT E3-IN-1
  • HY-149316
    Smurf1-IN-1 Inhibitor 99.47%
    SMURF1-IN-1 是一种具有口服活性的特异性 E3 泛素蛋白连接酶 1 (SMURF1) 的选择性抑制剂,IC50 为 92 nM。Smurf1-IN-1 对大鼠肺部高压模型具有显著疗效,可用于肺动脉高压疾病的研究。
    Smurf1-IN-1
  • HY-160799
    HA-9104 98.06%
    HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
    HA-9104
  • HY-49444
    EN450 99.28%
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-101266B
    Milademetan tosylate hydrate Inhibitor 98.89%
    Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
    Milademetan tosylate hydrate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种